下列关于药物的构效关系描述错误的是()
A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
A、亚胺培南——肾毒性大,易代谢,需与酶抑制剂联用;R位碱性强,易导致神经毒性
B、美罗培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
C、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位提高蛋白结合率,半衰期延长;神经毒性降低
D、厄他培南——肾毒性低,酶稳定;R位碱性降低,抗G-菌的活性增高、神经毒性降低
E、比阿培南——肾毒性低,酶稳定;几乎无神经毒性
A.水杨酸阴离子是活性的必要结构
B.置换羧基成酚羟基可影响疗效和毒性
C.羧基与羟基的位置若从邻位移到间位或者对位,仍保持活性
D.将阿司匹林制成盐、酰胺或酯可以降低游离羧基对胃黏膜的刺激作用
E.如果此类药物的酸性降低,虽保持其镇痛作用,但抗炎活性减少
关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系,下列说法不正确的是
A.必须具苯乙胺基本结构,任何碳链的延长或缩短都会使活性降低
B.由于氨基的β位有羟基取代,存在旋光异构体,S-型活性较大
C.儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性
D.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系
E.具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服
A.不可用于75岁以上病人合并有其他疾病如糖尿病的患者
B.针对单个有活性的凝血因子
C.口服起效快,相对于华法林半衰期较短,具有良好的剂效关系
D.与食物和药物之间很少相互作用
A、仅对分枝杆菌有效
B、是二线抗结核病药物
C、静脉滴注时应避光,以防减效
D、可引起结晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等
E、严重肾病者可使用本药
A.有一个苯环和氨基侧链的基本结构
B.酚羟基的存在作用减弱
C.酚羟基的存在作用时间缩短
D.氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强
E.氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强